Биологическая активность
YN14-H is a PROTAC degrader targeting KRASG12C. YN14-H inhibits клетка growth in NCI-H358 and MIA PaCa-2 cells (IC50 values of 0.042, 0.021 μM, DC50 values of 28.9, 18.1 nM, respectively). YN14-H significantly induces apoptosis and inhibits migration. YN14-H demonstrates favorable pharmacokinetic properties and excellent antitumor activity in vivo.
Оригинал на английском
YN14-H is a PROTAC degrader targeting KRASG12C. YN14-H inhibits cell growth in NCI-H358 and MIA PaCa-2 cells (IC50 values of 0.042, 0.021 μM, DC50 values of 28.9, 18.1 nM, respectively). YN14-H significantly induces apoptosis and inhibits migration. YN14-H demonstrates favorable pharmacokinetic properties and excellent antitumor activity in vivo.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₆₅H₇₈F₃N₁₁O₈S
- Мол. масса
- 1230.44 г/моль
- SMILES
- O=C([C@H]1N(C([C@@H](NC(C2(F)CC2)=O)C(C)(C)C)=O)C[C@H](O)C1)NCC3=CC=C(C4=C(C)N=CS4)C=C3OCCCN5CCC(COC6=CC=CC(F)=C6C7=C(F)C=C(C(N8[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)CC8)=N9)C(N(C%10=C(C)C=CN=C%10C(C)C)C9=O)=N7)CC5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.