Биологическая активность
X-376 является высокоселективным и мощным ингибитором тирозинкиназы ALK (киназы анапластической лимфомы), демонстрируя сильную активность с IC50 0,61 нМ. Хотя он в первую очередь нацелен на ALK, он также оказывает ингибирующее действие на киназу MET, хотя и с несколько сниженной эффективностью (IC50 = 0,69 нМ). Благодаря своим сильным свойствам блокировать киназы, X-376 демонстрирует значительную противоопухолевую эффективность, что делает его многообещающим кандидатом для исследования рака и разработки терапевтических средств.
Оригинал на английском
X-376 is a highly selective and potent inhibitor of ALK (anaplastic lymphoma kinase) tyrosine kinase, demonstrating strong activity with an IC50 of 0.61 nM. While it primarily targets ALK, it also exhibits inhibitory effects on MET kinase, though with slightly reduced potency (IC50 = 0.69 nM). Due to its robust kinase-blocking properties, X-376 shows significant anti-tumor efficacy, making it a promising candidate for cancer research and therapeutic development.
Химические свойства
- CAS №
- 1365267-27-1
- Брутто-формула
- C₂₅H₂₅Cl₂FN₆O₃
- Мол. масса
- 547.41 г/моль
- SMILES
- ClC1=C(C([H])=C([H])C(=C1[C@@]([H])(C([H])([H])[H])OC1C(N([H])[H])=NN=C(C=1[H])C(N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)=O)Cl)F
- Синонимы
- X-396; 6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]pyridazine-3-carboxamide; X 396; 6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-3-pyridazinecarboxamide; Ensartinib и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.