Биологическая активность
Бирикодар (VX-710) представляет собой модулятор множественной лекарственной устойчивости (MDR), который нацелен на два ключевых переносчика оттока лекарств: P-гликопротеин (Pgp) и белок 1, связанный с множественной лекарственной устойчивостью (MRP-1). Эти транспортеры часто сверхэкспрессируются в раковых клетках и способствуют множественной лекарственной устойчивости (МЛУ), выкачивая химиотерапевтические препараты из клеток, снижая их внутриклеточную концентрацию и эффективность. Бирикодар ингибирует функцию Pgp и MRP-1, эффективно повышая хемосенсибилизацию раковых клеток с множественной лекарственной устойчивостью и повышая эффективность химиотерапевтических агентов. Его способность обращать вспять МЛУ делает его многообещающим кандидатом для улучшения результатов лечения рака.
Оригинал на английском
Biricodar (VX-710) is a multidrug resistance (MDR) modulator that targets two key drug efflux transporters: P-glycoprotein (Pgp) and multidrug resistance-associated protein 1 (MRP-1). These transporters are often overexpressed in cancer cells and contribute to multidrug resistance (MDR) by pumping chemotherapeutic drugs out of the cells, reducing their intracellular concentration and efficacy. Biricodar inhibits the function of Pgp and MRP-1, effectively chemosensitizing multidrug-resistant cancer cells and enhancing the effectiveness of chemotherapy agents. Its ability to reverse MDR makes it a promising candidate for improving cancer treatment outcomes.
Химические свойства
- CAS №
- 159997-94-1
- Брутто-формула
- C₃₄H₄₁N₃O₇
- Мол. масса
- 603.71 г/моль
- SMILES
- O(C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(C(C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)=O)=O)C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H]
- Синонимы
- 2-Piperidinecarboxylicacid, 1-[2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]-,4-(3-pyridinyl)-1-[3-(3-pyridinyl)propyl]butyl ester, (2S)-; 1,7-Di(3-pyridinyl)-4-heptanyl (2S)-1-[oxo(3,4,5-trimethoxyphenyl )acetyl]-2-piperidinecarboxylate; 2-Piperidinecarboxylicacid, 1-[2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]-,4-(3-pyridinyl)-1-[3-(...; 2-Piperidinecarboxylicacid, 1-[2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]-,4-(3-pyridinyl)-1-[3-(3-pyridinyl)propyl]butyl ester,; 4-pyridin-3-yl-1-(3-pyridin-3-ylpropyl)butyl (2S)-1-[oxo(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]piperidine-2-carboxylate и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.