Биологическая активность
VK-II-86 is a carvedilol analogue lacking антагонист activity at β-adrenoceptors, effectively suppresses SOICR by directly reducing the open duration of the cardiac ryanodine рецептор (RyR2).VK-II-86 exhibited >2,000-fold lower beta-AR связывание affinity than carvedilol.VK-II-86 prevented stress-induced ventricular tachyarrhythmias in RyR2-mutant mice and did so more effectively when combined with either of the селективный beta blockers metoprolol or bisoprolol.VK-II-86 prevented hypokalaemia-induced AP prolongation and depolarization but did not alter AP parameters in normokalaemia.
Оригинал на английском
VK-II-86 is a carvedilol analogue lacking antagonist activity at β-adrenoceptors, effectively suppresses SOICR by directly reducing the open duration of the cardiac ryanodine receptor (RyR2).VK-II-86 exhibited >2,000-fold lower beta-AR binding affinity than carvedilol.VK-II-86 prevented stress-induced ventricular tachyarrhythmias in RyR2-mutant mice and did so more effectively when combined with either of the selective beta blockers metoprolol or bisoprolol.VK-II-86 prevented hypokalaemia-induced AP prolongation and depolarization but did not alter AP parameters in normokalaemia.
Химические свойства
- CAS №
- 955371-84-3
- Брутто-формула
- C₂₅H₂₈N₂O₄
- Мол. масса
- 420.50 г/моль
- SMILES
- C(NCCOC1=CC=CC=C1OC)C(O)CCOC1C2C3=C(NC=2C=CC=1)C=CC=C3
- Синонимы
- VK-II-86; 4-(9H-carbazol-4-yloxy)-1-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]butan-2-ol; 2-Butanol, 4-(9H-carbazol-4-yloxy)-1-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-; methoxyphenoxy)ethylamino); methoxyphenoxy)ethylamino) и ещё 57
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.