Биологическая активность
UT-59 представляет собой специфический ингибитор, нацеленный на чувствительный к холестерину мембранный белок Scap (белок, активирующий расщепление SREBP). Он действует путем связывания с сайтом связывания холестерина Scap, что предотвращает взаимодействие Scap с SREBP (белками, связывающими регуляторные элементы стеролов). Это ингибирование блокирует активацию SREBP, которые являются ключевыми факторами транскрипции, участвующими в биосинтезе липидов и холестерина. В результате UT-59 эффективно подавляет синтез липидов, что делает его потенциальным терапевтическим кандидатом при состояниях, связанных с нарушением регуляции липидного обмена, таких как гиперлипидемия, атеросклероз или метаболические нарушения.
Оригинал на английском
UT-59 is a specific inhibitor that targets the cholesterol-sensing membrane protein Scap (SREBP cleavage-activating protein). It functions by binding to Scap's cholesterol-binding site, which prevents Scap from interacting with SREBPs (sterol regulatory element-binding proteins). This inhibition blocks the activation of SREBPs, which are key transcription factors involved in lipid and cholesterol biosynthesis. As a result, UT-59 effectively suppresses lipid synthesis, making it a potential therapeutic candidate for conditions associated with dysregulated lipid metabolism, such as hyperlipidemia, atherosclerosis, or metabolic disorders.
Химические свойства
- CAS №
- 1111234-96-8
- Брутто-формула
- C₂₂H₂₂N₄O₄
- Мол. масса
- 406.44 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.