Биологическая активность
UNC5293 (UNC-5293) is a мощный, highly селективный, orally available ингибитор of MER рецептор tyrosine киназы (MERTK) с IC50 0.9 nM, Ki 0.19 nM.UNC5293 exhibits an excellent Ambit selectivity score (S50 (100 nM) = 0.041), and displays 50-100 fold selectivity over other two TAM рецептор member kinases (Tyro3 and Axl).UNC5293 demonstrated мощный and селективный inhibition of MERTK in клетка-based assays. has excellent mouse PK properties (7.8 h half-life and 58% oral bioavailability) and was active in bone marrow leukemia cells in a murine model.
Оригинал на английском
UNC5293 (UNC-5293) is a potent, highly selective, orally available inhibitor of MER receptor tyrosine kinase (MERTK) with IC50 0.9 nM, Ki 0.19 nM.UNC5293 exhibits an excellent Ambit selectivity score (S50 (100 nM) = 0.041), and displays 50-100 fold selectivity over other two TAM Receptor member kinases (Tyro3 and Axl).UNC5293 demonstrated potent and selective inhibition of MERTK in cell-based assays. has excellent mouse PK properties (7.8 h half-life and 58% oral bioavailability) and was active in bone marrow leukemia cells in a murine model.
Химические свойства
- CAS №
- 2226789-82-6
- Брутто-формула
- C₃₀H₄₂N₆O₂
- Мол. масса
- 518.71 г/моль
- Синонимы
- UNC-5293
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.