Биологическая активность
UAMC1110-NH2 представляет собой производное UAMC1110 (SP-13786) с аминобутоксигруппой, что делает его полезным промежуточным продуктом для синтеза конъюгатов UAMC1110. UAMC1110 является мощным и селективным ингибитором FAP с низкой наномолярной активностью и высокой специфичностью по отношению к родственным протеазам. Вместе UAMC1110-NH2 и UAMC1110 обладают значительным потенциалом для продвижения методов лечения, нацеленных на FAP, средств визуализации и инструментов исследования, особенно при раке и фиброзных заболеваниях.
Оригинал на английском
UAMC1110-NH2 is a derivative of UAMC1110 (SP-13786) with an aminobutoxy group, making it a useful intermediate for synthesizing UAMC1110 conjugates. UAMC1110 is a potent and selective FAP inhibitor with low nanomolar potency and high specificity over related proteases. Together, UAMC1110-NH2 and UAMC1110 have significant potential for advancing FAP-targeted therapies, imaging agents, and research tools, particularly in cancer and fibrotic diseases.
Химические свойства
- CAS №
- 2758337-19-6
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₃F₂N₅O₃
- Мол. масса
- 431.44 г/моль
- SMILES
- O=C(C1=CC=NC2=CC=C(OCCCCN)C=C12)NCC(N3[C@H](C#N)CC(F)(F)C3)=O
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: 1: De Decker A, Vliegen G, Van Rompaey D, Peeraer A, Bracke A, Verckist L, Jansen K, Geiss-Friedlander R, Augustyns K, De Winter H, De Meester I, Lambeir AM, Van der Veken P. Novel Small Molecule-Derived, Highly Selective Substrates for Fibroblast Activation Protein (FAP). ACS Med Chem Lett. 2019 Jul 9;10(8):1173-1179. doi: 10.1021/acsmedchemlett.9b00191. PMID: 31413802; PMCID: PMC6691567. 2: Moon ES, Elvas F, Vliegen G, De Lombaerde S, Vangestel C, De Bruycker S, Bracke A, Eppard E, Greifenstein L, Klasen B, Kramer V, Staelens S, De Meester I, Van der Veken P, Rösch F. Targeting fibroblast activation protein (FAP): next generation PET radiotracers using squaramide coupled bifunctional DOTA and DATA5m chelators. EJNMMI Radiopharm Chem. 2020 Jul 29;5(1):19. doi: 10.1186/s41181-020-00102-z. PMID: 32728930; PMCID: PMC7391456. 3: Gunderson AJ, Yamazaki T, McCarty K, Phillips M, Alice A, Bambina S, Zebertavage L, Friedman D, Cottam B, Newell P, Gough MJ, Crittenden MR, Van der Veken P, Young KH. Blockade of fibroblast activation protein in combination with radiation treatment in murine models of pancreatic adenocarcinoma. PLoS One. 2019 Feb 6;14(2):e0211117. doi: 10.1371/journal.pone.0211117. PMID: 30726287; PMCID: PMC6364920. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7391456/
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.