Биологическая активность
THRX-144644 (THRX144644) is a мощный, lung-селективный ALK5 ингибитор с IC50 of 0.14 nM, inhibits p-SMAD3 in a BEAS2B клетка line с IC50 of 23 nM; THRX-144644 displays high selectivity in a broad secondary pharmacology panel with exception of e Lymphocyte CellSpecific Protein-Tyrosine киназы (LCK, IC50=140 nM). THRX-144644 demonstrated favorable TGFβ pathway pharmacodynamic inhibition in lung while minimizing key systemic toxicities.
Оригинал на английском
THRX-144644 (THRX144644) is a potent, lung-selective ALK5 inhibitor with IC50 of 0.14 nM, inhibits p-SMAD3 in a BEAS2B cell line with IC50 of 23 nM; THRX-144644 displays high selectivity in a broad secondary pharmacology panel with exception of e Lymphocyte CellSpecific Protein-Tyrosine Kinase (LCK, IC50=140 nM). THRX-144644 demonstrated favorable TGFβ pathway pharmacodynamic inhibition in lung while minimizing key systemic toxicities.
Химические свойства
- CAS №
- 2442519-59-5
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₈ClF₂N₇
- Мол. масса
- 512.01 г/моль
- Синонимы
- THRX144644
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.