Биологическая активность
TG8-260 is a second-generation, мощный, селективный EP2 антагонист with Schild KB of 13.2 nM.TG8-260 displays 500-fold selectivity to EP2 against other prostanoid receptors.TG8-260 has a plasma half-life of 2.14 h (PO) and excellent oral bioavailability (77.3%), TG8-260 is a мощный ингибитор of CYP450 enzymes.TG8-260 displays antagonistic activity on the induction of EP2 рецептор-mediated inflammatory gene expression in microglia BV2-hEP2 cells.TG8-260 reduces hippocampal neuroinflammation and gliosis after pilocarpine-induced status epilepticus in rats.TG8-260 is a tool for investigating anti-inflammatory pathways in peripheral inflammatory disease animal models.
Оригинал на английском
TG8-260 is a second-generation, potent, selective EP2 antagonist with Schild KB of 13.2 nM.TG8-260 displays 500-fold selectivity to EP2 against other prostanoid receptors.TG8-260 has a plasma half-life of 2.14 h (PO) and excellent oral bioavailability (77.3%), TG8-260 is a potent inhibitor of CYP450 enzymes.TG8-260 displays antagonistic activity on the induction of EP2 receptor-mediated inflammatory gene expression in microglia BV2-hEP2 cells.TG8-260 reduces hippocampal neuroinflammation and gliosis after pilocarpine-induced status epilepticus in rats.TG8-260 is a tool for investigating anti-inflammatory pathways in peripheral inflammatory disease animal models.
Химические свойства
- CAS №
- 2490544-50-6
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₀N₄O
- Мол. масса
- 344.41 г/моль
- SMILES
- C(NCCC1C2=C(NC=1C)C=CC=C2)(=O)C1=CC=C(C2NC=NC=2)C=C1
- Синонимы
- Benzamide, 4-(1H-imidazol-5-yl)-N-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.