Биологическая активность
SMYD3 ингибитор 29 is a highly мощный, селективный, covalent ингибитор of histone methyltransferase SMYD3 с IC50 of 11.7 nM.SMYD3 ингибитор 29 exhibits high potency by inhibiting SMYD3's enzymatic activity and showing antiproliferative activity against HepG2 in 3D клетка culture (GI50=1.04 uM).SMYD3 ингибитор 29 inhibits клеточный MAP3K2 methylation.SMYD3 ингибитор 29 displayed high selectivity when tested against a panel of methyltransferases, namely, SMYD1-2, G9a, PRDM9, and PRMT5.
Оригинал на английском
SMYD3 inhibitor 29 is a highly potent, selective, covalent inhibitor of histone methyltransferase SMYD3 with IC50 of 11.7 nM.SMYD3 inhibitor 29 exhibits high potency by inhibiting SMYD3's enzymatic activity and showing antiproliferative activity against HepG2 in 3D cell culture (GI50=1.04 uM).SMYD3 inhibitor 29 inhibits cellular MAP3K2 methylation.SMYD3 inhibitor 29 displayed high selectivity when tested against a panel of methyltransferases, namely, SMYD1-2, G9a, PRDM9, and PRMT5.
Химические свойства
- CAS №
- 2095160-79-3
- Брутто-формула
- C₂₈H₃₁ClN₄O₂
- Мол. масса
- 491.03 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.