Биологическая активность
SM1-71 (Соединение 5) представляет собой высокоэффективный ингибитор ТАК1, имеющий значение Ki 160 нМ. Помимо своей основной мишени, это соединение демонстрирует ковалентную ингибирующую активность в отношении широкого спектра киназ, включая MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 и РСК2. Благодаря своему мультикиназному ингибирующему профилю SM1-71 эффективно подавляет пролиферацию различных линий раковых клеток, что подчеркивает его потенциал как многообещающего терапевтического агента.
Оригинал на английском
SM1-71 (Compound 5) is a highly effective TAK1 inhibitor, exhibiting a Ki value of 160 nM. Beyond its primary target, this compound demonstrates covalent inhibitory activity against a broad spectrum of kinases, including MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1, and RSK2. Due to its multi-kinase inhibitory profile, SM1-71 effectively suppresses the proliferation of various cancer cell lines, highlighting its potential as a promising therapeutic agent.
Химические свойства
- CAS №
- 2088179-99-9
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₆ClN₇O
- Мол. масса
- 463.96 г/моль
- SMILES
- ClC1C=NC(=NC=1NC1C=CC=CC=1NC(C=C)=O)NC1C=CC(=CC=1)N1CCN(C)CC1
- Синонимы
- N-(2-((5-chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide; GTPL9699; BDBM50209651; compound 5 [PMID: 28038940]; J3.615.261C и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.