Биологическая активность
RS-1748 is a highly мощный, селективный, orallu active CCR4 антагонист, inhibits [125I]CCL17 связывание to human CCR4 с IC50 of 59.9 nM.RS-1748 displays no competitive displacement in the связывание of [125I]CCL3 (MIP-1α) to CCR1 and [125I]CCL2 (MCP-1) to CCR2b. dose-dependently inhibited 50 nM CCL22-induced [Ca2+]i mobilization с IC50 of 28.3 nM, inhibited the связывание of [35S]GTPgS to human CCR4-expressing CHO cells с IC50 of 18.4 nM.Orally administered RS-1748 (30 mg/kg) significantly lowered the total клетка numbers and the eosinophils numbers in ovalbumin-sensitized guinea pigs.
Оригинал на английском
RS-1748 is a highly potent, selective, orallu active CCR4 antagonist, inhibits [125I]CCL17 binding to human CCR4 with IC50 of 59.9 nM.RS-1748 displays no competitive displacement in the binding of [125I]CCL3 (MIP-1α) to CCR1 and [125I]CCL2 (MCP-1) to CCR2b. dose-dependently inhibited 50 nM CCL22-induced [Ca2+]i mobilization with IC50 of 28.3 nM, inhibited the binding of [35S]GTPgS to human CCR4-expressing CHO cells with IC50 of 18.4 nM.Orally administered RS-1748 (30 mg/kg) significantly lowered the total cell numbers and the eosinophils numbers in ovalbumin-sensitized guinea pigs.
Химические свойства
- CAS №
- 1292359-62-6
- Брутто-формула
- C₂₃H₂₅F₃N₄O
- Мол. масса
- 430.48 г/моль
- Синонимы
- RS1748
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.