Биологическая активность
RMC-5127 is an orally active and brain-penetrant mutant-селективный tri-complex RASG12V ингибитор. RMC-5127 non-covalently binds to cyclophilin A (CypA), forming a binary complex that engages RASG12V(ON) to form a high-affinity tri-complex, sterically inhibiting RAS связывание . RMC-5127 inhibits the RAS pathway in KRASG12V mutant cancer cells, reducing клетка proliferation and inducing apoptosis. RMC-5127 is promising for research of cancers with RAS mutations, such as non-small клетка lung cancer.
Оригинал на английском
RMC-5127 is an orally active and brain-penetrant mutant-selective tri-complex RASG12V inhibitor. RMC-5127 non-covalently binds to cyclophilin A (CypA), forming a binary complex that engages RASG12V(ON) to form a high-affinity tri-complex, sterically inhibiting RAS binding . RMC-5127 inhibits the RAS pathway in KRASG12V mutant cancer cells, reducing cell proliferation and inducing apoptosis. RMC-5127 is promising for research of cancers with RAS mutations, such as non-small cell lung cancer.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₅₇H₇₅N₉O₉S
- Мол. масса
- 1062.33 г/моль
- SMILES
- C[C@H](OC)C1=[C@@]([C@@]2=C(CC(C)(C)COC([C@H]3NN(C([C@@H](NC([C@H]4OC[C@@H]4C)=O)[C@@H]5N6CC7(COC7)C6)=O)C8CC3C8)=O)C9=C(C=CC(C%10=CSC5=N%10)=C9)N2CCOC%11CCOCC%11)C=C(N%12CCN(C%13CC%13)CC%12)C=N1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.