Биологическая активность
PLX-4545 is an orally bioavailable molecular glue degrader that hijacks the cereblon E3 ubiquitin ligase complex to selectively target IKZF2 (Helios), a zinc finger transcription factor critical for regulatory T клетка (Treg) function. By inducing proteasomal degradation of IKZF2, PLX-4545 disrupts Treg stability and reprograms these immunosuppressive cells into pro-inflammatory effector-like T cells, effectively shifting the tumor microenvironment toward immune activation.
Оригинал на английском
PLX-4545 is an orally bioavailable molecular glue degrader that hijacks the cereblon E3 ubiquitin ligase complex to selectively target IKZF2 (Helios), a zinc finger transcription factor critical for regulatory T cell (Treg) function. By inducing proteasomal degradation of IKZF2, PLX-4545 disrupts Treg stability and reprograms these immunosuppressive cells into pro-inflammatory effector-like T cells, effectively shifting the tumor microenvironment toward immune activation.
Химические свойства
- CAS №
- 2892065-45-9
- Брутто-формула
- C₂₈H₃₁N₃O₄
- Мол. масса
- 473.56 г/моль
- SMILES
- O(C1C=CC2C(N([C@@H]3C(NC(CC3)=O)=O)CC=2C=1)=O)[C@H]1CCCC[C@@H]1N1CC(C2C=CC=CC=2)C1
- Синонимы
- PLX-4545; PLX-4545; PLX-4545; PLX-4545; PLX-4545 и ещё 19
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.