Биологическая активность
PLX-3618 is a targeted molecular glue that induces the degradation of BRD4, a key epigenetic regulator implicated in cancer. It achieves мощный BRD4 degradation (DC50 = 12.2 nM) by recruiting the E3 ubiquitin ligase adapter DCAF11, which tags BRD4 with polyubiquitin chains for proteasome-mediated destruction.
Оригинал на английском
PLX-3618 is a targeted molecular glue that induces the degradation of BRD4, a key epigenetic regulator implicated in cancer. It achieves potent BRD4 degradation (DC50 = 12.2 nM) by recruiting the E3 ubiquitin ligase adapter DCAF11, which tags BRD4 with polyubiquitin chains for proteasome-mediated destruction.
Химические свойства
- CAS №
- 2851986-76-8
- Брутто-формула
- C₃₂H₂₇N₉O₂S
- Мол. масса
- 601.68 г/моль
- SMILES
- CC1=C(SC2N3C(=NN=C3[C@@H](N=C(C3C=CC(C4C=CC=C(C=4)NC(C4C=NN5C=CC=NC=45)=O)=CC=3)C=21)CC(=O)N)C)C
- Синонимы
- 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.