Биологическая активность
Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly мощный антагонист of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 рецептор, Dopamine D2 рецептор, Dopamine D4.4 рецептор, Histamine H1 рецептор, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.,5-HT2B [1](клетка-free assay) 5-HT2A [1](клетка-free assay) Histamine H1 рецептор [1](клетка-free assay) Muscarinic M2 [1](клетка-free assay) Muscarinic M1 [1](клетка-free assay) View More 10.44(pKi) 10.22(pKi) 10.14(pKi) 9.38(pKi) 8.61(pKi)
Оригинал на английском
Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.,5-HT2B [1](Cell-free assay) 5-HT2A [1](Cell-free assay) Histamine H1 Receptor [1](Cell-free assay) Muscarinic M2 [1](Cell-free assay) Muscarinic M1 [1](Cell-free assay) View More 10.44(pKi) 10.22(pKi) 10.14(pKi) 9.38(pKi) 8.61(pKi)
Химические свойства
- CAS №
- 13187-06-9
- Брутто-формула
- C₂₃H₂₃NO₄S
- Мол. масса
- 409.50 г/моль
- SMILES
- OC(/C=C/C(=O)O)=O.CN1CC/C(=C2/C3=CC=CC=C3SC3=CC=CC=C/23)/CC1
- Синонимы
- 9-(1-Methyl-4-piperidylene)thioxanthene maleate; 1-METHYL-4-[THIOXANTHEN-9-YLIDENE]PIPERIDINE MALEATE SALT; PIMETHIXEN MALEATE SALT; Pimethixene maleate salt; 1-methyl-4-(9H-thioxanthen-9-ylidene)piperidinium hydrogen maleate и ещё 8
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.