Биологическая активность
Вамотиниб (PF-114) является мощным, селективным и доступным для перорального применения ингибитором нативного (IC50=0,49 нМ) и мутированного BCR/ABL (IC50=0,7-4 нМ, ABL (T315I) IC50=0,78 нМ). PF-114 мощно ингибирует киназы ABL2, DDR1, DDR2, FMS, FRK, LCK, LYN и PDGFR, но не ингибирует c-SRC, CSK или c-KIT.
Оригинал на английском
Vamotinib (PF-114) is a potent, selective and orally available inhibitor of native (IC50=0.49 nM) and mutated BCR/ABL (IC50=0.7-4 nM, ABL (T315I) IC50=0.78 nM). PF-114 potently inhibits ABL2, DDR1, DDR2, FMS, FRK, LCK, LYN and PDGFR kinases, but did not inhibit c-SRC, CSK, or c-KIT.
Химические свойства
- CAS №
- 1416241-23-0
- Брутто-формула
- C₂₉H₂₇F₃N₆O
- Мол. масса
- 532.56 г/моль
- SMILES
- C(NC1=CC=C(CN2CCN(C)CC2)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)C1=CC=C(C)C(C#CC2N3C(=NN=2)C=CC=C3)=C1
- Синонимы
- PF-114 1416241-23-0; Vamotinib (
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.