Биологическая активность
PF-06427878 is a мощный, селективный, oral DGAT2 ингибитор с IC50 of 99/202 nM for human/rat DGAT2, >470-fold selectivity over DGAT1 and MGAT1/2/3.PF-06427878 inhibits DGAT2-dependent triglyceride (TG) synthesis in primary human hepatocytes с IC50 of 11.6 nM.PF-06427878 reduces hepatic and circulating plasma TG levels as well as lipogenic gene expression in rats maintained on a Western-type diet (0.3-30 mg/kg bid. po.).PF-06427878 significantly improves steatosis and hepatocellular ballooning with a decrease in lobular inflammation in a murine nonalcoholic steatohepatitis (NASH) model (2 or 20 mg/kg bid. po.).
Оригинал на английском
PF-06427878 is a potent, selective, oral DGAT2 inhibitor with IC50 of 99/202 nM for human/rat DGAT2, >470-fold selectivity over DGAT1 and MGAT1/2/3.PF-06427878 inhibits DGAT2-dependent triglyceride (TG) synthesis in primary human hepatocytes with IC50 of 11.6 nM.PF-06427878 reduces hepatic and circulating plasma TG levels as well as lipogenic gene expression in rats maintained on a Western-type diet (0.3-30 mg/kg bid. po.).PF-06427878 significantly improves steatosis and hepatocellular ballooning with a decrease in lobular inflammation in a murine nonalcoholic steatohepatitis (NASH) model (2 or 20 mg/kg bid. po.).
Химические свойства
- CAS №
- 1809064-23-0
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₈N₄O₅
- Мол. масса
- 476.53 г/моль
- Синонимы
- PF06427878
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.