Биологическая активность
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) is an active metabolite of the non-селективный β-adrenergic рецептор (β-AR) антагонист Carvedilol. O-Desmethylcarvedilol inhibits store-overload-induced calcium release in HEK293 cells expressing the ryanodine рецептор 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C) mutation (IC50 = 7.62 µM). O-Desmethylcarvedilol reduces increases in heart rate and prevents decreases in diastolic blood pressure induced by Isoproterenol in conscious rabbits (ED50s = 32 and 5 µg/kg, respectively).
Оригинал на английском
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) is an active metabolite of the non-selective β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist Carvedilol. O-Desmethylcarvedilol inhibits store-overload-induced calcium release in HEK293 cells expressing the ryanodine receptor 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C) mutation (IC50 = 7.62 µM). O-Desmethylcarvedilol reduces increases in heart rate and prevents decreases in diastolic blood pressure induced by Isoproterenol in conscious rabbits (ED50s = 32 and 5 µg/kg, respectively).
Химические свойства
- CAS №
- 72956-44-6
- Брутто-формула
- C₂₃H₂₄N₂O₄
- Мол. масса
- 392.45 г/моль
- SMILES
- OC1=C(OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=C(C=CC=C4)N3)O)C=CC=C1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.