Биологическая активность
NXT629 (NXT-629) is a мощный, селективный PPARα антагонист с IC50 of 77 nM (human PPARα), no effect against PPARδ and PPARγ (IC50>30 uM).NXT629 inhibited агонист-induced transcription of PPARα-regulated genes, demonstrating target engagement in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells.NXT629 induced apoptosis of CLL cells even in the presence of a protective microenvironment.NXT629 reduces the number of chronic leukemia cells undergoing клетка division с IC50 of 9.6 uM.NXT629 reduces CLL tumor burden delays disease progression of CLL in CLL mouse model.
Оригинал на английском
NXT629 (NXT-629) is a potent, selective PPARα antagonist with IC50 of 77 nM (human PPARα), no effect against PPARδ and PPARγ (IC50>30 uM).NXT629 inhibited agonist-induced transcription of PPARα-regulated genes, demonstrating target engagement in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells.NXT629 induced apoptosis of CLL cells even in the presence of a protective microenvironment.NXT629 reduces the number of chronic leukemia cells undergoing cell division with IC50 of 9.6 uM.NXT629 reduces CLL tumor burden delays disease progression of CLL in CLL mouse model.
Химические свойства
- CAS №
- 1454925-59-7
- Брутто-формула
- C₃₅H₃₉N₅O₃S
- Мол. масса
- 609.79 г/моль
- Синонимы
- NXT-629
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.