Биологическая активность
nAChR агонист 1 is a мощный, brain-permeable, and orally efficacious positive allosteric modulator of α7 nicotinic acetylcholine рецептор (α7 nAChR). nAChR агонист 1 has the EC50 of 0.32 µM in a Ca2+ mobilization assay (PNU-282987-induced, FLIPR based) in human IMR-32 neuroblastoma cells that endogenously express α7 nAChR. nAChR агонист 1 can be develpoped for the treatment of Alzheimer’s disease.
Оригинал на английском
nAChR agonist 1 is a potent, brain-permeable, and orally efficacious positive allosteric modulator of α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). nAChR agonist 1 has the EC50 of 0.32 µM in a Ca2+ mobilization assay (PNU-282987-induced, FLIPR based) in human IMR-32 neuroblastoma cells that endogenously express α7 nAChR. nAChR agonist 1 can be develpoped for the treatment of Alzheimer’s disease.
Химические свойства
- CAS №
- 1394371-75-5
- Брутто-формула
- C₂₀H₁₈ClNO₃S₂
- Мол. масса
- 419.94 г/моль
- SMILES
- NS(=O)(=O)C1C=CC(C2C(C)=C(C3C=CC(Cl)=CC=3)SC=2C(=O)CC)=CC=1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: [1]. Sinha N, et al.Discovery of Novel, Potent, Brain-Permeable, and Orally Efficacious Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor [4-(5-(4-Chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide]: Structure-Activity Relationship and Preclinical Characterization. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):944-960.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.