Биологическая активность
MG-277, средство, разрушающее молекулярный клей, эффективно индуцирует деградацию фактора терминации трансляции GSPT1, основанного на лиганде Cereblon E3, с DC50 1,3 нМ. Он мощно ингибирует рост опухолевых клеток p53-независимым образом, демонстрируя значения IC50 3,5 нМ для клеток RS4;11 и 3,4 нМ для мутантных клеток p53 RS4;11/IRMI-2. MG-277 проявляет значительную противораковую активность.
Оригинал на английском
MG-277, a molecular glue degrader, efficiently induces the degradation of the translation termination factor GSPT1, based on the Cereblon E3 ligand, with a DC50 of 1.3 nM. It potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner, demonstrating IC50 values of 3.5 nM for RS4;11 cells and 3.4 nM for p53 mutant RS4;11/IRMI-2 cells. MG-277 exhibits significant anticancer activity.
Химические свойства
- CAS №
- 2411085-89-5
- Брутто-формула
- C₄₁H₄₂Cl₂FN₅O₅
- Мол. масса
- 774.70 г/моль
- SMILES
- ClC1C=CC2=C(C=1)NC([C@@]12[C@@H](C2C=CC=C(C=2F)Cl)[C@H](C(NCCCCCC2=CC=CC3C(N(C4C(NC(CC4)=O)=O)CC2=3)=O)=O)NC21CCCCC2)=O
- Синонимы
- GTPL11724; BDBM50505628; CID 139600332; 2411085-89-5; G17138 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.