Биологическая активность
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) is an anticancer препарат conjugate composed of Melatonin and Tamoxifen, which is a мощный антагонист of ERα (IC50=863 nM). Melatonin-Tamoxifen Conjugate binds to MLT рецептор (Ki=3.1 nM) and promotes β-arrestin (EC50=914 nM) and ERK activation (EC50=98 nM) in cells expressing hMT1 рецептор. Melatonin-Tamoxifen Conjugate against several common клетка lines MCF-7, MDA-MB-231, and HT-1080 with IC50s of 6.8 μM, 6.4 μM, and 1.7 μM, respectively.
Оригинал на английском
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) is an anticancer drug conjugate composed of Melatonin and Tamoxifen, which is a potent antagonist of ERα (IC50=863 nM). Melatonin-Tamoxifen Conjugate binds to MLT receptor (Ki=3.1 nM) and promotes β-arrestin (EC50=914 nM) and ERK activation (EC50=98 nM) in cells expressing hMT1 receptor. Melatonin-Tamoxifen Conjugate against several common cell lines MCF-7, MDA-MB-231, and HT-1080 with IC50s of 6.8 μM, 6.4 μM, and 1.7 μM, respectively.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₄₇H₅₈N₄O₄
- Мол. масса
- 742.99 г/моль
- SMILES
- O=C(NCCCOC1=CC2=C(NC=C2CCNC(C)=O)C=C1)CCCCCCN(CCOC3=CC=C(/C(C4=CC=CC=C4)=C(C5=CC=CC=C5)/CC)C=C3)C
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.