Биологическая активность
MCT4-IN-1 представляет собой перорально активный и селективный ингибитор монокарбоксилатного транспортера 4 (MCT4/SLC16A3) с IC50 77 нМ и Ki 11 нМ. MCT4-IN-1 нацелен на цитозольный домен MCT4. MCT4-IN-1 приводит к ингибированию оттока лактата и снижению жизнеспособности клеток в клетках с высоким уровнем экспрессии MCT4. MCT4-IN-1 имеет потенциал для исследования ингибирования транспортера MCT4.
Оригинал на английском
MCT4-IN-1 is an orally active and selective monocarboxylate transporter 4 (MCT4/SLC16A3) inhibitor with an IC50 of 77 nM and a Ki of 11 nM. MCT4-IN-1 targets to the cytosolic domain of MCT4. MCT4-IN-1 results in lactate efflux inhibition and reduction of cellular viability in MCT4 high expressing cells. MCT4-IN-1 has the potential for MCT4 transporter inhibition research.
Химические свойства
- CAS №
- 2445185-57-7
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₀ClN₃O₆S
- Мол. масса
- 537.97 г/моль
- SMILES
- O(C1=C2C(N=CC=C2)=C(S(=O)(=O)NC2C=CC(=CC=2C#CC2C(OC)=CC(=NC=2)C(O)=O)Cl)C=C1)CC
- Синонимы
- 2-Pyridinecarboxylic acid, 5-[2-[5-chloro-2-[[(5-ethoxy-8-quinolinyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethynyl]-4-methoxy-; MSC-4381; compound 18n [PMID: 34382802]; BDBM50610836; HY-132301 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.