Биологическая активность
Mambalgin 1 TFA is a селективный ASIC1a ингибитор (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is селективный for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
Оригинал на английском
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₃₁₂H₄₈₂F₃N₈₇O₁₀₂S₈
- Мол. масса
- 7397.24 г/моль
- Синонимы
- LKCYQHGKVVTCHRDMKFCYHNTGMPFRNLKLILQGCSSSCSETENNKCCSTDRCNK (Disulfide bridge:Cys3-Cys19; Cys12-Cys37; Cys41-Cys49; Cys50-Cys55)
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.