Биологическая активность
LYA914 is an orally active AR/AR-V7 PROTAC degrader. LYA914 targets the proteolytic degradation of the conserved DNA связывание domain (DBD) of the androgen рецептор (AR). LYA914 exhibits мощный antiproliferative effects in Enzalutamide)-insensitive/resistant cells. LYA914 inhibits tumor growth in VCaP/LNCaP tumor mouse models. LYA914 can be used to study castration-resistant prostate cancer (CRPC).
Оригинал на английском
LYA914 is an orally active AR/AR-V7 PROTAC degrader. LYA914 targets the proteolytic degradation of the conserved DNA binding domain (DBD) of the androgen receptor (AR). LYA914 exhibits potent antiproliferative effects in Enzalutamide)-insensitive/resistant cells. LYA914 inhibits tumor growth in VCaP/LNCaP tumor mouse models. LYA914 can be used to study castration-resistant prostate cancer (CRPC).
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₃₈H₄₃F₂N₇O₅S
- Мол. масса
- 747.85 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.