Биологическая активность
dCK1α-2 представляет собой биодоступный при пероральном приеме агент, разрушающий молекулярный клей, нацеленный на CK1α, ключевой регулятор передачи сигналов пути p53. Это соединение демонстрирует мощную противоопухолевую активность in vivo на мышиных моделях, одновременно усиливая экспрессию генов, связанных с p53, подчеркивая его двойной механизм действия.
Оригинал на английском
dCK1α-2 is an orally bioavailable molecular glue degrader targeting CK1α, a key regulator of p53 pathway signaling. This compound demonstrates robust in vivo anti-tumor activity in murine models while upregulating expression of p53-associated genes, highlighting its dual mechanism of action.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₃ClN₆O₄
- Мол. масса
- 494.93 г/моль
- SMILES
- O=C1N([C@@H]2C(NC(CC2)=O)=O)CC3=C1C=CC(C4=NC5=C(Cl)C(CN6CCOCC6)=NN5C=C4)=C3
- Синонимы
- LC-05-004
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.