Биологическая активность
КТ-333 — это первый в своем классе молекулярный клей, который индуцирует избирательную деградацию STAT3 через систему убиквитин-протеасома путем одновременного взаимодействия STAT3 и лигазы VHL E3. Этот новый механизм обеспечивает мощное истощение STAT3 с минимальными нецелевыми эффектами, демонстрируя сильную противоопухолевую активность при гематологических злокачественных новообразованиях.
Оригинал на английском
KT-333 is a first-in-class molecular glue that induces selective degradation of STAT3 via the ubiquitin-proteasome system by simultaneously engaging STAT3 and the VHL E3 ligase. This novel mechanism enables potent STAT3 depletion with minimal off-target effects, demonstrating strong anti-tumor activity in hematologic malignancies.
Химические свойства
- CAS №
- 2502186-79-8
- Брутто-формула
- C₆₀H₇₄ClN₁₀O₁₄PS
- Мол. масса
- 1257.78 г/моль
- SMILES
- ClC1C(=CC=CC=1OC[C@H](CCC(N)=O)NC([C@@H]1CC[C@@H]2CCN(C(C)=O)C[C@@H](C(N21)=O)NC(C1=CC2C=C(C(=O)P(=O)(O)O)C=CC=2N1)=O)=O)CCCC(N[C@H](C(N1C[C@@H](C[C@H]1C(N[C@@H](C)C1C=CC(C2=C(C)N=CS2)=CC=1)=O)O)=O)C(C)(C)C)=O
- Синонимы
- EX-A9176; L-Prolinamide, N-[4-[3-[[(2S)-2-[[[(5S,8S,10aR)-3-acetyldecahydro-5-[[[5-(phosphonocarbonyl)-1H-indol-2-yl]carbonyl]amino]pyrrolo[1,2-a][1,5]diazocin-8-yl]carbonyl]amino]-5-amino-5-oxopentyl]oxy]-2-chlorophenyl]-1-oxobutyl]-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]ethyl]-, (4R)-; lirodegimod; 2502186-79-8; 4Q6ZHJ2MNA и ещё 3
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.