Биологическая активность
ISM012-042 представляет собой перорально активный ингибитор PHD1 и PHD2 со значениями IC50 1,9 и 2,5 нМ соответственно. ISM012-042 (2,5 мкМ) может защищать клетки Caco-2 от разрушения барьера, вызванного DSS. В дендритных клетках костного мозга мышей (BMDC), индуцированных липополисахаридом (ЛПС), ISM012-042 оказывает противовоспалительное действие и может дозозависимо снижать экспрессию субъединицы IL-12 IL-12p35 и TNF. ISM012-042 восстанавливает барьерную функцию кишечника и облегчает воспаление кишечника на различных экспериментальных моделях колита. ISM012-042 можно использовать для восстановления слизистой оболочки кишечника и исследования иммунных заболеваний.
Оригинал на английском
ISM012-042 is an orally active PHD1 and PHD2 inhibitor with IC50 values of 1.9 and 2.5 nM, respectively. ISM012-042 (2.5 μM) can protect Caco-2 cells from DSS-induced barrier disruption. In lipopolysaccharide (LPS)-induced mouse bone marrow-derived dendritic cells (BMDC), ISM012-042 has anti-inflammatory effects and can dose-dependently reduce the expression of IL-12 subunit IL-12p35 and TNF. ISM012-042 restores intestinal barrier function and alleviates intestinal inflammation in various experimental colitis models. ISM012-042 can be used for intestinal mucosal repair and research into immune diseases.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₈N₆O₄
- Мол. масса
- 488.54 г/моль
- SMILES
- O=C(OC(C)(C)C)N1CCN(C2=CC=C3C(C=NC(C(NCC4=CC=C(C#N)C=C4)=O)=C3O)=N2)CC1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.