Биологическая активность
HL-43 (антагонист EP4 HL-43) представляет собой селективный антагонист рецептора простагландина E 4 (EP4), способствует дифференцировке хондроцитов/регенерации хряща и анаболизму с низкой токсичностью; HL-43 проявляет наибольшую эффективность в индукции экспрессии Col2a1 и снижении экспрессии Mmp3 в присутствии IL-1β. HL-43 подавляет экспрессию Mmp3/13 дозозависимым образом. HL-43 индуцирует анаболические факторы (ACAN и SOX9) и подавляет катаболический фактор (MMP13), а гипертрофический маркер (COLX) ингибирует катаболический путь STAT3; HL-43 способствует дифференцировке хондроцитов и образованию ЕСМ, а также ингибирует деградацию матрикса в эксплантатах суставного хряща как человека, так и мыши. HL-43 усиливает восстановление и регенерацию хряща на различных моделях животных с дефектами хряща (CD).
Оригинал на английском
HL-43 (EP4 antagonist HL-43) is a selective prostaglandin E receptor 4 (EP4) antagonist, promotes chondrocyte differentiation/cartilage regeneration and anabolism with low toxicity; HL-43 exhibits the highest potency in inducing Col2a1 expression and reducing Mmp3 expression in presence of IL-1β. HL-43 downregulats Mmp3/13 expression in a dose-dependent manner. HL-43 induces anabolic factors (ACAN and SOX9), and suppresses catabolic factor (MMP13), and hypertrophic marker (COLX), inhibits the STAT3 catabolic pathway;. HL-43 promotes chondrocyte differentiation and ECM generation, and inhibits matrix degradation in both human and mouse articular cartilage explants. HL-43 enhances cartilage repair and regeneration in different artilage defect (CD) animal models.
Химические свойства
- CAS №
- 2287258-85-7
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₃FN₄O₄
- Мол. масса
- 474.48 г/моль
- SMILES
- C(O)(=O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2N(CCOC3=CC=C(F)C=C3)N=NC=2C2=CC=CC=C2)=O)C)C=C1
- Синонимы
- Benzoic acid, 4-[(1S)-1-[[[1-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]-4-phenyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl]carbonyl]amino]ethyl]-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.