Биологическая активность
HC-258 представляет собой ковалентный акриламидный ингибитор TEAD, который снижает экспрессию генов и миграцию клеток. HC-258 снижает уровни транскриптов CTGF, CYR61, AXL и NF2 и ингибирует миграцию клеток рака молочной железы MDA-MB-231. Совместная кристаллизация с hTEAD2 подтвердила, что HC-258 связывается внутри PA-кармана TEAD, где он образует ковалентную связь со своим цистеином.
Оригинал на английском
HC-258 is a Covalent Acrylamide TEAD Inhibitor That Reduces Gene Expression and Cell Migration. HC-258 reduces the CTGF, CYR61, AXL, and NF2 transcript levels and inhibits the migration of MDA-MB-231 breast cancer cells. Co-crystallization with hTEAD2 confirmed that HC-258 binds within TEAD’s PA pocket, where it forms a covalent bond with its cysteine.
Химические свойства
- CAS №
- 3056128-12-9
- Брутто-формула
- C₂₀H₂₄N₂O₂
- Мол. масса
- 324.42 г/моль
- Синонимы
- N-(3-((3-(pentyloxy)phenyl)amino)phenyl)acrylamide
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.