Биологическая активность
H122 is a PROTAC degrader for TEAD that degrades TEAD1 with a DC50 of 3 nM, and exhibits good affinity to TEAD2, TEAD3, and TEAD4 with Ki of 2.0, 3.6 and 1.6 nM. H122 downregulates the expression of Myc. H122 inhibits the клетка growth of MSTO-211H and NCI-H226 с IC50 of 21.3 nM and 0.6 nM, and exhibits antitumor efficacy in mouse models.
Оригинал на английском
H122 is a PROTAC degrader for TEAD that degrades TEAD1 with a DC50 of 3 nM, and exhibits good affinity to TEAD2, TEAD3, and TEAD4 with Ki of 2.0, 3.6 and 1.6 nM. H122 downregulates the expression of Myc. H122 inhibits the cell growth of MSTO-211H and NCI-H226 with IC50 of 21.3 nM and 0.6 nM, and exhibits antitumor efficacy in mouse models.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₄₅H₄₅ClFN₅O₈
- Мол. масса
- 838.32 г/моль
- SMILES
- COCCOC1=C([C@@]([C@@]2=C(C=CC3=C2C[C@@](C4=CC=CC=C4)(O3)CNCCC5CCN(CC5)C6=CC=C(C7=C6)C(N(C7=O)C8C(NC(CC8)=O)=O)=O)Cl)=C(C=C1)C(N)=O)F
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.