Биологическая активность
GSK3494245 (DDD01305143) is a мощный, orally active, and селективный ингибитор of the chymotrypsin-like activity of the parasite proteasome связывание in a site sandwiched between the β4 and β5 subunits (IC50=0.16 μM for WT L. donovani proteasomes). GSK3494245 moderately inhibits chymotrypsin-like activity of human proteasome (IC50: purified 26S=13 µM; enriched THP-1 extracts IC50=40µM). GSK3494245 exhibits attractive biological and biosafety properties.
Оригинал на английском
GSK3494245 (DDD01305143) is a potent, orally active, and selective inhibitor of the chymotrypsin-like activity of the parasite proteasome binding in a site sandwiched between the β4 and β5 subunits (IC50=0.16 μM for WT L. donovani proteasomes). GSK3494245 moderately inhibits chymotrypsin-like activity of human proteasome (IC50: purified 26S=13 µM; enriched THP-1 extracts IC50=40µM). GSK3494245 exhibits attractive biological and biosafety properties.
Химические свойства
- CAS №
- 2080410-41-7
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₃FN₆O₂
- Мол. масса
- 410.44 г/моль
- SMILES
- FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1C1C([H])=C([H])N2C(N=1)=NC([H])=C2N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H])N([H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
- Синонимы
- GSK3494245; N-(4-fluoro-3-(3-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrimidin-7-yl)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.