Биологическая активность
GSK3395879 (GSK-3395879) is a novel мощный, селективный, orally bioavailable антагонист of TRPV4 с IC50 of 1 nM (hTRPV4); exhibits little or no activity against a broad panel of TRP channels (IC50 > 10µM for TRPA1, TRPV1, TRPM2, TRPM4, TRPM8, TRPC3, TRPC4, TRPC5, TRPC6); demonstrates the ability to inhibit TRPV4-mediated pulmonary edema in an in vivo rat model.
Оригинал на английском
GSK3395879 (GSK-3395879) is a novel potent, selective, orally bioavailable antagonist of TRPV4 with IC50 of 1 nM (hTRPV4); exhibits little or no activity against a broad panel of TRP channels (IC50 > 10µM for TRPA1, TRPV1, TRPM2, TRPM4, TRPM8, TRPC3, TRPC4, TRPC5, TRPC6); demonstrates the ability to inhibit TRPV4-mediated pulmonary edema in an in vivo rat model.
Химические свойства
- CAS №
- 2215852-91-6
- Брутто-формула
- C₂₀H₁₅F₄N₃O₅S
- Мол. масса
- 485.41 г/моль
- SMILES
- S(C1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1C#N)(N1C[C@@H]([C@](CO)(C1)O)OC1C=CC(C#N)=C(C=1)F)(=O)=O
- Синонимы
- GSK3395879; 4-(((3S,4R)-1-((2-cyano-4-(trifluoromethyl)phenyl)sulfonyl)-4-hydroxy-4-(hydroxymethyl)pyrrolidin-3-yl)oxy)-2-fluorobenzonitrile; TQR0358; BDBM50450513; GSK 3395879
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.