Биологическая активность
GSK1362 is a селективный inverse агонист of REV-ERB. GSK1362disrupts the interaction of REV-ERBα with repressive co-modulators (NCoR1, SMRT2, RIP140). GSK1362 exerts an inverse агонист effect by increasing the transcription of BMAL1 to relieve BMAL1 repression by endogenous REV-ERB ligands. GSK1362 suppresses LPS-induced inflammatory cytokine expression, inhibits IL-1β-induced Cxcl5 transcription in cells. GSK1362 can be used for the study of inflammatory diseases.
Оригинал на английском
GSK1362 is a selective inverse agonist of REV-ERB. GSK1362disrupts the interaction of REV-ERBα with repressive co-modulators (NCoR1, SMRT2, RIP140). GSK1362 exerts an inverse agonist effect by increasing the transcription of BMAL1 to relieve BMAL1 repression by endogenous REV-ERB ligands. GSK1362 suppresses LPS-induced inflammatory cytokine expression, inhibits IL-1β-induced Cxcl5 transcription in cells. GSK1362 can be used for the study of inflammatory diseases.
Химические свойства
- CAS №
- 2986733-57-5
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₁ClN₄O₂
- Мол. масса
- 396.87 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.