Биологическая активность
GS-680 (GS680) представляет собой новый селективный и АТФ-конкурентный ингибитор CaMKII с биохимическим IC50 2,3 и 15,9 нМ против CaMKIIδ и CaMKIIα соответственно. GS-680 ингибирует фосфорилирование фосфоламбана при NRVM с EC50 98,9 нМ. GS-680 ингибирует преждевременные сокращения предсердий. GS-680 значительно снижает Аутофосфорилирование CaMKII. GS-680 ингибирует проаритмическую активность в предсердиях человека и улучшает сократимость желудочка человека с недостаточностью.
Оригинал на английском
GS-680 (GS680) is a novel selective and ATP-competitive CaMKII inhibitor with biochemical IC50 of 2.3 and 15.9 nM against CaMKIIδ and CaMKIIα, respectively.GS-680 inhibited phospholamban phosphorylation in NRVM with an EC50 of 98.9 nM.GS-680 inhibits premature atrial contractions.GS-680 significantly reduced CaMKII autophosphorylation.GS-680 inhibits pro-arrhythmic activity in human atrium and improves contractility in failing human ventricle.
Химические свойства
- CAS №
- 3057733-01-1
- Брутто-формула
- C₂₀H₁₈N₆Os
- Мол. масса
- 390.46 г/моль
- Синонимы
- GS680
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.