Биологическая активность
GPV0057 (Compound 5d) is a селективный and мощный P-glycoprotein (P-gp) ингибитор. GPV0057 is also a селективный potassium channel Kir2.1 activator. GPV0057 competitively binds to the substrate-связывание site of P-gp, inhibiting ATP-dependent препарат efflux to reverse multidrug resistance in tumor cells. GPV0057 can also stabilizes the open state of Kir2.1 and promotes potassium ion influx. GPV0057 is promising for research of tumors with high P-gp expression, Kir2.1-deficient diseases such as heart failure and Andersen-Tawil Syndrome.
Оригинал на английском
GPV0057 (Compound 5d) is a selective and potent P-glycoprotein (P-gp) inhibitor. GPV0057 is also a selective potassium channel Kir2.1 activator. GPV0057 competitively binds to the substrate-binding site of P-gp, inhibiting ATP-dependent drug efflux to reverse multidrug resistance in tumor cells. GPV0057 can also stabilizes the open state of Kir2.1 and promotes potassium ion influx. GPV0057 is promising for research of tumors with high P-gp expression, Kir2.1-deficient diseases such as heart failure and Andersen-Tawil Syndrome.
Химические свойства
- CAS №
- 86383-89-3
- Брутто-формула
- C₂₂H₂₇NO₄
- Мол. масса
- 369.45 г/моль
- SMILES
- O=C(CCC1=CC=CC=C1)C2=C(OCC(CN3CCOCC3)O)C=CC=C2
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.