Биологическая активность
GNF2133 is a мощный and селективный DYRK1A ингибитор (IC50 = 6 nM). in vitro, GNF2133 is able to proliferate both rodent and human β-cells. in vivo, GNF2133 demonstrated significant dose-dependent glucose disposal capacity and insulin secretion in response to glucose-potentiated arginine-induced insulin secretion (GPAIS) challenge in rat insulin promoter and diphtheria toxin A (RIP-DTA) mice.
Оригинал на английском
GNF2133 is a potent and selective DYRK1A inhibitor (IC50 = 6 nM). In vitro, GNF2133 is able to proliferate both rodent and human β-cells. In vivo, GNF2133 demonstrated significant dose-dependent glucose disposal capacity and insulin secretion in response to glucose-potentiated arginine-induced insulin secretion (GPAIS) challenge in rat insulin promoter and diphtheria toxin A (RIP-DTA) mice.
Химические свойства
- CAS №
- 2561414-57-9
- Брутто-формула
- C₂₄H₃₁ClN₆O₂
- Мол. масса
- 471.00 г/моль
- SMILES
- O=C(N1CCN(CC1)CC)NC2=NC=CC(C3=CN(C4CCOCC4)C5=C3C=CN=C5)=C2.Cl
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.