Биологическая активность
Encequidar (HM30181) is a мощный селективный ингибитор of MDR1 (ABCB1, P-gp) с IC50 of 0.63 nM.Encequidar (HM30181) effectively blocked transepithelial transport of paclitaxel in MDCK monolayers.Encequidar (HM30181) does not inhibit MRP1 (ABCC1), MRP2 (ABCC2), and MRP3 (ABCC3), and partially inhibited BCRP (ABCG2) only at very high concentrations.Oral co-administration of paclitaxel and HM30181 showed a tumor-inhibitory strength equal or superior to that of intravenous paclitaxel in the xenograft model in nude mice.
Оригинал на английском
Encequidar (HM30181) is a potent selective inhibitor of MDR1 (ABCB1, P-gp) with IC50 of 0.63 nM.Encequidar (HM30181) effectively blocked transepithelial transport of paclitaxel in MDCK monolayers.Encequidar (HM30181) does not inhibit MRP1 (ABCC1), MRP2 (ABCC2), and MRP3 (ABCC3), and partially inhibited BCRP (ABCG2) only at very high concentrations.Oral co-administration of paclitaxel and HM30181 showed a tumor-inhibitory strength equal or superior to that of intravenous paclitaxel in the xenograft model in nude mice.
Химические свойства
- CAS №
- 2097125-58-9
- Брутто-формула
- C₃₉H₄₂N₆O₁₁S
- Мол. масса
- 802.85 г/моль
- SMILES
- S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C(=C1[H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N1N=NC(C3=C([H])C(=C(C([H])=C3N([H])C(C3=C([H])C(C4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C4O3)=O)=O)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=N1)C([H])([H])C2([H])[H])OC([H])([H])[H].O([H])[H]
- Синонимы
- TCA.MSA; Encequidar mesylate; FM0F74; HM 30181A; XRZ6538A8R и ещё 6
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.