Биологическая активность
EM127 (compound 11c) is a SMYD3 covalent ингибитор with high selectivity, high affinity (KD=13 μM) and site-specificity. EM127 effectively inhibits ERK1/2 phosphorylation and reduces transcriptional regulation of SMYD3 target genes. EM127 effectively and prolongedly impairs methyltransferase activity. EM127 can be used in cancer research, particularly in SMYD3 positive tumours.
Оригинал на английском
EM127 (compound 11c) is a SMYD3 covalent inhibitor with high selectivity, high affinity (KD=13 μM) and site-specificity. EM127 effectively inhibits ERK1/2 phosphorylation and reduces transcriptional regulation of SMYD3 target genes. EM127 effectively and prolongedly impairs methyltransferase activity. EM127 can be used in cancer research, particularly in SMYD3 positive tumours.
Химические свойства
- CAS №
- 1886879-71-5
- Брутто-формула
- C₁₄H₁₈ClN₃O₃
- Мол. масса
- 311.76 г/моль
- SMILES
- O=C(C1=NOC(C2CC2)=C1)NC3CCN(C(CCl)=O)CC3
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.