Биологическая активность
ELQ-121 is a мощный ингибитор of the ubiquinol-oxidation (QO)-site of parasites. ELQ-121 has IC50 of 0.05 nM against chloroquine sensitive and multidrug resistant P. falciparum in vitro. ELQ-121 inhibits T. gondii and N. caninum с IC50 below 1 nM in vitro. ELQ-121 suppresses B. besnoiti tachyzoite proliferation with an IC50 of 0.49 nM and induces mitochondrial disruption. ELQ-121 can form polyethylene glycol carbonate ester prodrug which demonstrates in vivo efficacy against P. yoelii in mice. ELQ-121 is suitable for antimalarial research.
Оригинал на английском
ELQ-121 is a potent inhibitor of the ubiquinol-oxidation (QO)-site of parasites. ELQ-121 has IC50 of 0.05 nM against chloroquine sensitive and multidrug resistant P. falciparum in vitro. ELQ-121 inhibits T. gondii and N. caninum with IC50 below 1 nM in vitro. ELQ-121 suppresses B. besnoiti tachyzoite proliferation with an IC50 of 0.49 nM and induces mitochondrial disruption. ELQ-121 can form polyethylene glycol carbonate ester prodrug which demonstrates in vivo efficacy against P. yoelii in mice. ELQ-121 is suitable for antimalarial research.
Химические свойства
- CAS №
- 1228283-36-0
- Брутто-формула
- C₁₇H₂₁F₂NO
- Мол. масса
- 293.35 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.