Биологическая активность
CTCB-405 (CTCB405) is a малая молекула allosteric ингибитор of T. brucei phosphofructokinase (TbPFK) с IC50 of 0.18 uM, ITC Kd of 92 nM, no significant inhibition of human PFKs.CTCB-405 demonstrated in vitro parasite killing potency of the bloodstream form of T. brucei strain Lister 427 (EC50=0.37 uM).CTCB-405 (50, 100 mg/kg) clear parasites in a stage 1 model of HAT infection with 1-day oral dosing and show reduction of parasitaemia in the brain in a pleiomorphic model.
Оригинал на английском
CTCB-405 (CTCB405) is a small molecule allosteric inhibitor of T. brucei phosphofructokinase (TbPFK) with IC50 of 0.18 uM, ITC Kd of 92 nM, no significant inhibition of human PFKs.CTCB-405 demonstrated in vitro parasite killing potency of the bloodstream form of T. brucei strain Lister 427 (EC50=0.37 uM).CTCB-405 (50, 100 mg/kg) clear parasites in a stage 1 model of HAT infection with 1-day oral dosing and show reduction of parasitaemia in the brain in a pleiomorphic model.
Химические свойства
- CAS №
- 2342614-58-6
- Брутто-формула
- C₁₈H₁₉Cl₂N₃O
- Мол. масса
- 364.27 г/моль
- Синонимы
- CTCB405
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.