Биологическая активность
CT-996 представляет собой перорально активный агонист GLP-1RA с EC50 0,49 нМ. CT-996 снижает рекрутирование β-аррестина и интернализацию GLP-1R. CT-996 подавляет постпрандиальную глюкозу в крови после теста на толерантность к смешанной пище (MMTT) у мышей, экспрессирующих человеческий рецептор GLP-1, и усиливает стимулируемую глюкозой секрецию инсулина (GSIS) во время внутривенного введения глюкозы обезьянам с ожирением. CT-996 можно использовать для изучения диабета 2 типа (СД2) и ожирения.
Оригинал на английском
CT-996 is an orally active GLP-1RA agonist, with an EC50 of 0.49 nM. CT-996 reduces the β-arrestin recruitment and GLP-1R internalization. CT-996 suppresses postprandial blood glucose following a mixed meal tolerance test (MMTT) in mice expressing the human GLP-1 receptor and enhances glucose stimulated insulin secretion (GSIS) during an intravenous glucose challenge in obese monkeys. CT-996 can be used for the study of type 2 diabetes (T2D) and obesity.
Химические свойства
- CAS №
- 2810808-95-6
- Брутто-формула
- C₃₀H₃₁F₂N₅O₅
- Мол. масса
- 579.59 г/моль
- SMILES
- C[C@@H](C[C@H](CC1)OC2=NC(COC3=C(C=C(C=C3)F)F)=NC=C2)N1CC(N(C4=C5)C[C@@H]6CCO6)=NC4=CC=C5C(O)=O
- Синонимы
- Tifeglipron; RG6652; RG 6652; RG-6652; RO7795081 и ещё 2
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.