Биологическая активность
CRCM5484 is a мощный, BET BDII-селективный ингибитор с IC50 of 130/20/71 nM for BRD4-BD2/BRD3-BD2/BRD2-BD2, respectively.CRCM5484 displays 475-fold selectivity over its first bromodomain (BRD3-BD2 vs BRD3-BD1).CRCM5484 demonstrates very low activity in various клетка-based assays.CRCM5484 modulates the anti-leukemic activity in combination with various FDA-approved and/or in-development drugs in a клетка- and context-dependent differential manner.
Оригинал на английском
CRCM5484 is a potent, BET BDII-selective inhibitor with IC50 of 130/20/71 nM for BRD4-BD2/BRD3-BD2/BRD2-BD2, respectively.CRCM5484 displays 475-fold selectivity over its first bromodomain (BRD3-BD2 vs BRD3-BD1).CRCM5484 demonstrates very low activity in various cell-based assays.CRCM5484 modulates the anti-leukemic activity in combination with various FDA-approved and/or in-development drugs in a cell- and context-dependent differential manner.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₃N₅O₄S₂
- Мол. масса
- 509.60 г/моль
- Синонимы
- CRCM-5484
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.