Биологическая активность
CDK12-IN-2 is a мощный, селективный and nanomolar CDK12 ингибитор (IC50=52 nM) with good physicochemical properties. CDK12-IN-2 is also a strong CDK13 ингибитор due to CDK13 is the closest homologue of CDK12. CDK12-IN-2 shows excellent киназы selectivity for CDK12 over CDK2, 9, 8, and 7. CDK12-IN-2 inhibits the phosphorylation of Ser2 in the C-terminal domain of RNA polymerase II. CDK12-IN-2 can be used an excellent chemical probe for functional studies of CDK12.
Оригинал на английском
CDK12-IN-2 is a potent, selective and nanomolar CDK12 inhibitor (IC50=52 nM) with good physicochemical properties. CDK12-IN-2 is also a strong CDK13 inhibitor due to CDK13 is the closest homologue of CDK12. CDK12-IN-2 shows excellent kinase selectivity for CDK12 over CDK2, 9, 8, and 7. CDK12-IN-2 inhibits the phosphorylation of Ser2 in the C-terminal domain of RNA polymerase II. CDK12-IN-2 can be used an excellent chemical probe for functional studies of CDK12.
Химические свойства
- CAS №
- 2244987-03-7
- Брутто-формула
- C₃₂H₃₂N₆O₂
- Мол. масса
- 532.64 г/моль
- SMILES
- O=C(NCC1C=CC=CC=1)N(C1C=CC(C2C=CC(N(C)C=2)=O)=CC=1)C1CCC(CC1)NC1C=CC(C#N)=CN=1
- Синонимы
- CDK12 inhibitor 2; GTPL10063; TQP0780; BDBM50367676; 3-benzyl-1-(4-((5-cyanopyridin-2-yl)amino)cyclohexyl)-1-(4-(1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)phenyl)urea и ещё 19
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.