Биологическая активность
CDDD11-8 is a мощный CDK9 ингибитор co-targeting FLT3-ITD with Ki values of 8 and 13 nM, respectively.CDDD11-8 displays excellent kinome selectivity in a panel of 369 human kinases.CDDD11-8 displays antiproliferative activity against leukemia клетка lines, and particularly мощный effects against MV4-11 and MOLM-13 cells, which are known to harbor the FLT3-ITD mutation and mixed lineage leukemia (MLL) fusion proteins.CDDD11-8 causes a robust tumor growth inhibition by oral administration in animal xenografts, induces tumor regression at dose of 125 mg/kg.
Оригинал на английском
CDDD11-8 is a potent CDK9 inhibitor co-targeting FLT3-ITD with Ki values of 8 and 13 nM, respectively.CDDD11-8 displays excellent kinome selectivity in a panel of 369 human kinases.CDDD11-8 displays antiproliferative activity against leukemia cell lines, and particularly potent effects against MV4-11 and MOLM-13 cells, which are known to harbor the FLT3-ITD mutation and mixed lineage leukemia (MLL) fusion proteins.CDDD11-8 causes a robust tumor growth inhibition by oral administration in animal xenografts, induces tumor regression at dose of 125 mg/kg.
Химические свойства
- CAS №
- 2241659-94-7
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₆N₆
- Мол. масса
- 398.50 г/моль
- SMILES
- N(C1N=CC(C)=C(C2=CN=C3C=CC(C4C=CC=CC=4)=CN23)N=1)C1CCC(CC1)N
- Синонимы
- SCHEMBL20468457; SCHEMBL22228686; EX-A6493; 2241659-94-7; CDDD11-8 и ещё 1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.