Биологическая активность
Голкадомид (CC-99282) представляет собой высокоэффективный и биодоступный модулятор лигазы CRBN E3 (CELMoD) при пероральном приеме. Он взаимодействует с рецептором субстрата убиквитинлигазы CRL4 CRBN E3 CRBN, способствуя рекрутированию и опосредованной убиквитином протеасомной деградации транскрипционных факторов Ikaros и Aiolos. Голкадомид имеет значительные перспективы для исследований в областях, связанных с раком, включая хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ) и неходжкинскую лимфому (НХЛ).
Оригинал на английском
Golcadomide (CC-99282) is a highly potent and orally bioavailable CRBN E3 ligase modulator (CELMoD). It interacts with the CRL4 CRBN E3 ubiquitin ligase substrate receptor CRBN, facilitating the recruitment and ubiquitin-mediated proteasomal degradation of the transcription factors Ikaros and Aiolos. Golcadomide holds significant promise for research in cancer-related areas, including chronic lymphocytic leukemia (CLL) and non-Hodgkin lymphoma (NHL).
Химические свойства
- CAS №
- 2379572-34-4
- Брутто-формула
- C₂₈H₃₀FN₅O₅
- Мол. масса
- 535.57 г/моль
- SMILES
- C12=C(C(N([C@H]3CCC(NC3=O)=O)C1=O)=O)C(NCC1=C(F)C=C(C=C1)CN1CC(C1)N1CCOCC1)=CC=C2
- Синонимы
- (S)-2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-[[2-fluoro-4-[(3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl]benzyl]amino]isoindoline-1,3-dione; CC 1007548; Golcadomide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.