Биологическая активность
Мезигдомид — модулятор убиквитинлигазы цереблона Е3, обладающий иммуномодулирующими и противоопухолевыми свойствами. Специфически связываясь с цереблоном (CRBN), он изменяет активность лигазного комплекса убиквитин Е3, что приводит к убиквитинированию и последующей протеасомно-опосредованной деградации специфических факторов транскрипции, включая те, которые действуют как репрессоры транскрипции в Т-клетках. Этот процесс модулирует активность иммунной системы, такую как активация Т-лимфоцитов, и подавляет функцию белков, имеющих решающее значение для пролиферации некоторых раковых клеток.
Оригинал на английском
Mezigdomide is a cereblon E3 ubiquitin ligase modulator with immunomodulatory and antineoplastic properties. By specifically binding to cereblon (CRBN), it alters the activity of the ubiquitin E3 ligase complex, leading to the ubiquitination and subsequent proteasome-mediated degradation of specific transcription factors, including those that act as transcriptional repressors in T cells. This process modulates immune system activity, such as T lymphocyte activation, and suppresses the function of proteins critical for the proliferation of certain cancer cells.
Химические свойства
- CAS №
- 2259648-80-9
- Брутто-формула
- C₃₂H₃₀FN₅O₄
- Мол. масса
- 567.61 г/моль
- SMILES
- FC1C([H])=C(C#N)C([H])=C([H])C=1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])C([H])([H])OC2=C([H])C([H])=C([H])C3C(N(C([H])([H])C=32)[C@]2([H])C(N([H])C(C([H])([H])C2([H])[H])=O)=O)=O)C([H])([H])C1([H])[H]
- Синонимы
- BCP32805; CC 92480; CC92480; 4-[4-[[4-[[2-[(3S)-2,6-Dioxopiperidin-3-yl]-1-oxo-3H-isoindol-4-yl]oxymethyl]phenyl]methyl]piperazin; CC-92480 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.