Биологическая активность
CC-3240 представляет собой оптимизированный молекулярный деструктор клея, полученный из CC-8977, демонстрирующий высокое сродство к CaMKK2 (IC50 = 9 нМ) и высокую эффективность разложения (DC50 = 100 нМ в клетках THP1, Dmax = 92%). Это новое соединение эффективно захватывает систему убиквитин-протеасома, вызывая целенаправленное истощение CaMKK2, предлагая превосходный фармакологический подход по сравнению с традиционным ингибированием киназы.
Оригинал на английском
CC-3240 is an optimized molecular glue degrader derived from CC-8977, demonstrating high-affinity binding to CaMKK2 (IC50 = 9 nM) and potent degradation efficacy (DC50 = 100 nM in THP1 cells, Dmax = 92%). This novel compound effectively hijacks the ubiquitin-proteasome system to induce targeted CaMKK2 depletion, offering a superior pharmacological approach over traditional kinase inhibition.
Химические свойства
- CAS №
- 2922675-91-8
- Брутто-формула
- C₅₂H₆₄N₆O₇S
- Мол. масса
- 917.18 г/моль
- SMILES
- O=C(N1[C@@H](C[C@H](C1)O)C(NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(CCCCCCCCCOC4=CC5=C(C=C4)C(C6=CC(C7CCCC7)=C(C=C6)C(O)=O)=NC=N5)=O
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.