Биологическая активность
BW710 is an orally active fibroblast growth factor рецептор 2 (FGFR2) ингибитор. BW710 inhibits the proliferation of BaF3-FGFR2 cells with an IC50 of 2.8 nM. BW710 abolishes FGFR2 enzymatic activity and is селективный against other 75 tyrosine kinases including FGFR1, FGFR3, and FGFR4 at 1 μM. BW710 suppresses the FGFR2 signaling and selectively inhibits FGFR2-driven cancer клетка proliferation. BW710 displays reasonable pharmacokinetic properties with an oral bioavailability of 29 % in mice.
Оригинал на английском
BW710 is an orally active fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) inhibitor. BW710 inhibits the proliferation of BaF3-FGFR2 cells with an IC50 of 2.8 nM. BW710 abolishes FGFR2 enzymatic activity and is selective against other 75 tyrosine kinases including FGFR1, FGFR3, and FGFR4 at 1 μM. BW710 suppresses the FGFR2 signaling and selectively inhibits FGFR2-driven cancer cell proliferation. BW710 displays reasonable pharmacokinetic properties with an oral bioavailability of 29 % in mice.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₈H₂₉FN₆O₂S
- Мол. масса
- 532.63 г/моль
- SMILES
- NC(N=CN=C12)=C2C(C3=CC=C(S4(CCCCCN=4)=O)C=C3)=C(N1C)C(C=C5)=C(F)C=C5NC(C(C)=C)=O
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.